HEIDELBERG UNIVERSITY;THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY
发明人:
SLUSHER, Barbara,NEDELCOVYCH, Michael,RAIS, Rana,KRATOCHWIL, Clemens
申请号：
USUS2018/027106
公开号：
WO2018/191376A3
申请日:
2018.04.11
申请国别(地区):
US
年份:
2018
代理人:
摘要：
The use of a class of prodrugs of 2-PMPA that alter tissue distribution of 2-PMPA to non-prostate tissues is disclosed. The presently disclosed prodrugs preferentially distribute to healthy tissues including the kidney, lacrimal glands, and salivary glands, which represent sites of off-target binding and toxicity for PSMA-targeted prostate cancer imaging agents and therapies. Accordingly, the 2-PMPA prodrugs can be used to pretreat, bind to, and shield the kidney and salivary glands from PSMA-targeted cytotoxic or radiotherapy.L'invention concerne l'utilisation d'une classe de promédicaments de 2-PMPA qui modifient la distribution tissulaire de 2-PMPA aux tissus non prostatiques. Les promédicaments ci-décrits se distribuent de préférence dans des tissus sains comprenant les reins, les glandes lacrymales et les glandes salivaires, qui représentent des sites de liaison hors cible et de toxicité pour les agents d'imagerie et les traitements du cancer de la prostate ciblant PSMA. Par conséquent, les promédicaments de 2-PMPA peuvent être utilisés pour prétraiter, se lier à, et protéger les glandes rénales et salivaires des traitements cytotoxiques et de la radiothérapie ciblés sur le PSMA.
