The present invention relates to novel radiopharmaceutical conjugates for use in improved cancer diagnosis and treatment methods. The radiopharmaceutical conjugate is a metabolite that targets tumor cells linked to a chelator that can contain a radionuclide linked to a linker that can be linked to an EPR agent in vitro or in vivo; or in vitro or in vivo In turn, a chelating agent that can contain a radionuclide linked to a metabolite that targets tumor cells, linked to a linker that can bind to an EPR agent. The radiopharmaceutical conjugates of the present invention provide an active and passive targeted radionuclide delivery system that can help improve the biodistribution and pharmacological toxicity of radiopharmaceuticals used in the diagnosis and treatment of cancer. provide.本発明は、改善された癌の診断および処置方法において使用するための新規の放射性医薬品コンジュゲートに関する。放射性医薬品コンジュゲートは、インビトロもしくはインビボでEPR剤と結合することができるリンカーに結合した、放射性核種を含有することができるキレート剤に結合した、腫瘍細胞を標的にする代謝産物;またはインビトロもしくはインビボでEPR剤と結合することができるリンカーに結合した、腫瘍細胞を標的にする代謝産物に結合した、放射性核種を含有することができるキレート剤を順に含む。本発明の放射性医薬品コンジュゲートは、癌の診断および治療に使用される放射性医薬品の体内分布および薬理学的毒性を改善するのに役立つことができる能動的かつ受動的な標的化放射性核種送達系を提供する。