Daniel OBRECHT,Frank Otto GOMBERT,Odile SELLIER-KESSLER
申请号：
MX2016008468
公开号：
MX2016008468A
申请日:
2013.12.27
申请国别(地区):
MX
年份:
2016
代理人:
摘要：
β-Hairpin peptidomimetics of the general formula cyclo(-Xaa1-Xaa2-Thr3-Xaa 4-Ser5- Xaa6-Xaa7-Xaa8-Xaa9 -Xaa10-Xaa11-Xaa12-Xaa13-) and pharmaceutically acceptable salts thereof, with Xaa1, Xaa2, Xaa4, Xaa6, Xaa7, Xaa8, Xaa9, Xaa10, Xaa11, Xaa12 and Xaa13 being amino acid residues which are defined in the description and the claims, have elastase inhibitory properties, especially against human neutrophil elastase, and can be used for preventing infections or diseases related to such infections in healthy individuals or for slowing infections in infected patients. The compounds of the invention can further be used where cancer, or immunological diseases, or pulmonary diseases, or cardiovascular diseases, or neurodegenerative diseases, or inflammation, or diseases related to inflammation, are mediated or resulting from elastase activity. These peptidomimetics can be manufactured by a process which is based on a mixed solid- and solution phase synthetic strategy.Se pueden utilizar peptidomiméticos de horquilla ß de la fórmula general ciclo(-Xaa1-Xaa2-Thr3-Xaa4-Ser5-Xaa6-Xaa7-Xaa8-Xaa9-Xaa10- Xaa11-Xaa12-Xaa13-) y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, con Xaa1, Xaa2, Xaa4, Xaa6, Xaa7, Xaa8, Xaa9, Xaa10, Xaa11, Xaa12 y Xaa13 que son residuos de aminoácidos que se definen en la descripción y las reivindicaciones, tienen propiedades inhibidoras de la elastasa, especialmente contra elastasa de neutrófilos humanas, y se pueden utilizar para prevenir infecciones o enfermedades relacionadas con tales infecciones en individuos sanos o para retardar infecciones en pacientes infectados. Los compuestos de la invención se pueden utilizar además donde el cáncer, o enfermedades inmunológicas, o enfermedades pulmonares, o enfermedades cardiovasculares, o enfermedades neurodegenerativas, o inflamación, o enfermedades relacionadas con la inflamación, son mediadas o resultantes de la actividad de la elastasa. Estos peptidomiméticos se pueden fabricar mediante un proceso
