TANAKA, Minoru;BUCKLEY, Dennis;BRADNER, James, E.; INC.;DANA-FARBER CANCER INSTITUTE;DANA-FARBER CANCER INSTITUTE, INC.
发明人:
QI, Jun
申请号：
USUS2016/051107
公开号：
WO2017/044849A1
申请日:
2016.09.09
申请国别(地区):
US
年份:
2017
代理人:
摘要：
The present invention provides compounds and pharmaceutically compositions thereof. The compounds and compositions are binders of bromodomains and/or bromodomain-containing proteins (e.g., bromo and extra terminal (BET) proteins). Also provided are methods, uses, and kits using the compounds and pharmaceutical compositions for inhibiting the activity (e.g., increased activity) of bromodomains and/or bromodomain-containing proteins and for treating and/or preventing in a subject diseases associated with bromodomains or bromodomain-containing proteins (e.g., proliferative diseases, cardiovascular diseases, viral infections, fibrotic diseases, metabolic diseases, endocrine diseases, and radiation poisoning). The compounds, pharmaceutical compositions, and kits are also useful for male contraception.La présente invention concerne des composés et des compositions pharmaceutiques de ceux-ci. Les composés et les compositions sont des liants de bromodomaines et/ou de protéines contenant des bromodomaines (par exemple, des protéines à bromodomaine et domaine extra-terminal (BET)). Cette invention concerne également des procédés, des utilisations et des kits utilisant lesdits composés et lesdites compositions pharmaceutiques pour inhiber l'activité (p. ex., une activité accrue) des bromodomaines et/ou des protéines contenant des bromodomaines et pour traiter et/ou prévenir chez un sujet des maladies associées aux bromodomaines et/ou aux protéines contenant des bromodomaines (p.ex., maladies prolifératives, maladies cardiovasculaires, infections virales, maladies fibrotiques, maladies endocriniennes et empoisonnement par rayonnement). Les composés, compositions pharmaceutiques et kits sont également utiles pour la contraception masculine.
