V. V. I.;USTAV ORGANICKE CHEMIE A BIOCHEMIE AKADEMIE VED CR
发明人:
MALETINSKA LENKA,ZELEZNA BLANKA,BLECHOVA MIROSLAVA,SPOLCOVA ANDREA,Maletínská Lenka,Železná Blanka,Blechová Miroslava,Špolcová Andrea
申请号：
CZ2012476
公开号：
CZ2012476A3
申请日:
2012.07.12
申请国别(地区):
CZ
年份:
2014
代理人:
摘要：
Lipidované peptidy, analogy obou forem peptidu uvolňujícího prolaktinu, PrRP31 a PrRP20, představují anorexigenní látky snižující příjem potravy, které po periferním podání působí v mozku. Analogy PrRP31 a PrRP20 lipidované na N-konci myristovou nebo palmitovou kyselinou se vážou s vysokou afinitou k potkaní hypofyzární buněčné linii RC-4B/C s endogenním receptorem GPR10. Tyto lipidované peptidy po periferním podání rovněž výrazně snižují příjem potravy u hladových myší v závislosti na dávce a mají ve srovnatelných dávkách podobné účinky jako centrálně podaný přirozený PrRP31, avšak mnohem výraznější a déle trvající.Lipidated peptides, analogues of both prolactin-releasing peptide, PrRP31 and PrRP20, represent anorexigenic food-reducing agents that act in the brain after peripheral administration. PrRP31 and PrRP20 analogues lipidated at the N-terminus by myristic or palmitic acid bind with high affinity to rat pituitary cell line RC-4B / C with endogenous GPR10 receptor. These lipidated peptides also significantly reduce food intake in fasted mice in a dose-dependent manner after peripheral administration and have similar effects to centrally administered natural PrRP31 at comparable doses, but much more pronounced and longer lasting.
