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抗体药物偶联物的制备方法
专利权人:
JIANGSU HENGRUI MEDICINE CO.;上海恒瑞医药有限公司; LTD.;SHANGHAI HENGRUI PHARMACEUTICAL CO., LTD;JIANGSU HENGRUI MEDICINE CO., LTD.;江苏恒瑞医药股份有限公司
发明人:
LIU, Yupeng,刘宇鹏,ZHANG, Xiaofei,张小飞,LIANG, Zhi,梁志,SHI, Ruijun,石瑞君,ZHONG, Jin,钟金,LIU, Xun,刘洵,TAO, Weikang,陶维康,ZHANG, Lianshan,张连山,SUN, Piaoyang,孙飘扬
申请号:
CNCN2018/081080
公开号:
WO2018/177369A1
申请日:
2018.03.29
申请国别(地区):
CN
年份:
2018
代理人:
摘要:
A method for preparing an antibody-drug conjugate (ADC). In particular, the method mainly utilizes a combination of antibody biomolecules and an ion exchange carrier through electrostatic interaction to realize solid phase preparation of an ADC drug. Elution conditions are optimized, to control a drug-to-antibody coupling ratio (DAR) and separate a polymer-coupled drug, reduce the amount of a drug used in a coupling reaction, and enhance the targeted therapeutic effect of an ADC drug. The preparation method features fewer steps, simple operation, and programmable control, facilitating industrial scale-up production, and also realizing zero retention of reducing agents and organic solvents in the preparation process, significantly improving drug safety and reducing production costs.La présente invention concerne un procédé de préparation d'un conjugué anticorps-médicament (ADC). En particulier, le procédé utilise principalement une combinaison de biomolécules d'anticorps et d'un support d'échange d'ions par interaction électrostatique pour réaliser la préparation en phase solide d'un médicament ADC. Les conditions d'élution sont optimisées, afin de contrôler un rapport de couplage médicament-anticorps et séparer un médicament couplé à un polymère, réduire la quantité d'un médicament utilisé dans une réaction de couplage, et améliorer l'effet thérapeutique ciblé d'un médicament ADC. Le procédé de préparation présente moins d'étapes, un fonctionnement simple et une commande programmable, de façon à faciliter la production à l'échelle industrielle, et permettant également d'obtenir une rétention nulle d'agents réducteurs et de solvants organiques dans le processus de préparation, de façon à améliorer significativement la sécurité du médicament et réduire les coûts de production.一种抗体药物偶联物(ADC)的制备方法,具体而言,该方法主要借助于抗体类生物分子与离子交换载体通过静电相互作用的结合,实现ADC药物的固相制备。通过洗脱条件的优化控制药物与抗体的偶联比(DAR)和分离聚体偶联药物,降低偶联反应中药物的使用量和增强ADC药物的靶向疗效性。该制备方法步骤少,操作简单,可程序化控制,利于工业放大生产,同时实现制备过程中还原剂和有机溶剂的零留存,明显提高用药安全
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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