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Antiplatelet activity of whole extract of Acanthus mollis seed and its components
专利权人:
アレクサンドロス・ツェレピス;スピリドン・アナグノストポウロス;ディミトリオス・ゲオルギットソポウロス
发明人:
アレクサンドロス・ツェレピス,スピリドン・アナグノストポウロス,ディミトリオス・ゲオルギットソポウロス
申请号:
JP2020505542
公开号:
JP2020513043A
申请日:
2017.04.10
申请国别(地区):
JP
年份:
2020
代理人:
摘要:
The present invention relates to the antiplatelet activity of a methanol extract of Acanthus mollis seeds and the identification of its components involved in this effect using the respective techniques of LTA, NMR, HPLC and LC-MS. We have shown that the methanol extract of Acanthus mollis seeds exhibits a dual beneficial antiplatelet activity against AA- and TRAP-6-induced platelet aggregation, namely two important pathways that cause platelet aggregation (respectively , And specifically inhibits the pathway mediated by TxA2 formed from AA by the action of COX-1 as well as thrombin receptor PAR-1 mediated platelet aggregation). This effect is due to its individual components DIBOA-Glc, isovervascoside and verbascoside. The antiplatelet activity against AA is due to its DIBOA-Glc content. DIBOA-Glc activity is enhanced in the presence of verbascoside or isovervascoside and is much enhanced by their combination. The antiplatelet activity against TRAP-6 is due to isovervascoside only. In conclusion, the components of Acanthus mollis seeds can replace aspirin in patients with aspirin resistance and are therefore used in CVD patients (DIBOA-Glc alone or in combination with verbascoside or / and isovervascoside). ), Also used as a specific antagonist of the platelet thrombin receptor PAR-1 (isobervascoside), can be considered to be a new therapeutic agent. Furthermore, the whole extract may be used as an important supplement in addition to the standard treatment with aspirin and P2Y12 antagonists in these patients. [Selection diagram] Fig. 5本発明は、Acanthus mollis種子のメタノール抽出物の抗血小板活性、並びにLTA、NMR、HPLC及びLC-MSのそれぞれの技術を用いた、この効果に関与するその成分の同定に関する。本発明者らは、Acanthus mollis種子のメタノール抽出物が、AA及びTRAP-6誘導血小板凝集に対して二重の有利な抗血小板活性を示す、すなわち、血小板凝集を引き起こす2つの重要な経路(それぞれ、COX-1の作用によってAAから形成されるTxA2によって媒介される経路並びにトロンビン受容体PAR-1に媒介される血小板凝集)を特異的に阻害することを発見した。この効果は、その個別の構成成分であるDIBOA-Glc、イソベルバスコシド及びベルバスコシドに起因する。AAに対する抗血小板活性は、そのDIBOA-Glc分によるものである。DIBOA-Glc活性は、ベルバスコシド又はイソベルバスコシドの存在下で増強され、それらの組み合わせによってはるかに増強される。TRAP-6に
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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