The present invention relates to compositions of ion channel activators and methods of preparation, formulation, and the medical use of these compositions. In one aspect, the present invention features a composition formulated for oral administration, said composition comprising an effective amount of an ion channel activator (e.g., a TRPV1 channel activator, a TRPA1 channel activator, an ASIC channel activator, or combination thereof).L'invention concerne des compositions d'activateurs des canaux ioniques et des procédés de préparation, de formulation et d'utilisation médicale de ces compositions. Dans un aspect, l'invention concerne une composition formulée pour l'administration par voie orale, ladite composition comprenant une quantité efficace d'un activateur des canaux ioniques (par exemple, un activateur de canal TRPV1, un activateur de canal TRPA1, un activateur de canal ASIC ou une combinaison de ceux-ci).