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novel sphingosine 1-phosphate receptor antagonist
专利权人:
スウェンソン,ロルフ,イー;スウェンソン,ロルフ,イー
发明人:
スウェンソン,ロルフ,イー,スウェンソン,ロルフ,イー
申请号:
JP2015503399
公开号:
JP2015524789A
申请日:
2013.03.21
申请国别(地区):
JP
年份:
2015
代理人:
摘要:
The invention includes a sphingosine-1-phosphate receptor 2 (S1P2) antagonist of formula (I), wherein R1 is —CH2CH═CH2, —CH3, or —CH2CH2CH2OH, and R2 is —H , -CH2CO2H, -CH2CH2OH, -CH2CH2CH2OH, -CH2CONH2, or -CH2CO2Et, wherein R3 is 4-substituted-2,6-dichloropyridine, 4-substituted 2-chloro-6-hydroxyethylpyridine, 4-substituted- 2-chloro-6-hydroxypropylpyridine, 4-substituted-2- (aminoethyl) -6-chloropyridine, 4-substituted-2- (aminoethylmethyl) -6-chloropyridine, or 5-substituted-2 3-dichlorothiophene. Pharmaceutical compositions comprising sphingosine-1-phosphate S1P2 receptor 2 antagonist receptors are also disclosed as being useful for the treatment of neoplastic eye disorders and blindness, and fibrotic lung, kidney, liver, and skin diseases. [Selection figure] None本発明は、式(I)のスフィンゴシン‐1‐リン酸受容体2(S1P2)アンタゴニストを含み、式中、R1は、-CH2CH=CH2、-CH3、または-CH2CH2CH2OHであり、R2は、-H、-CH2CO2H、-CH2CH2OH、-CH2CH2CH2OH、-CH2CONH2、または-CH2CO2Etであり、R3は、4‐置換‐2,6‐ジクロロピリジン、4‐置換 2‐クロロ‐6‐ヒドロキシエチルピリジン、4‐置換‐2‐クロロ‐6‐ヒドロキシプロピルピリジン、4‐置換‐2‐(アミノエチル)‐6‐クロロピリジン、4‐置換‐2‐(アミノエチルメチル)‐6‐クロロピリジン、または5‐置換‐2,3‐ジクロロチオフェンである。スフィンゴシン‐1‐リン酸S1P2受容体2アンタゴニスト受容体を含む医薬組成物も、腫瘍性眼障害および失明、ならびに線維性肺、腎臓、肝臓、および皮膚疾患の治療に有用であるとして開示される。【選択図】なし
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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