ARIZONA BOARD OF REGENTS ON BEHALF OF THE UNIVERSITY OF ARIZONA
发明人:
JEWETT, John, C.,SCHREIBER, Yannick, R.,GUZMAN, Lindsay, E.
申请号：
USUS2019/013996
公开号：
WO2019/143806A1
申请日:
2019.01.17
申请国别(地区):
US
年份:
2019
代理人:
摘要：
Triazabutadiene compounds comprising caffeine, a caffeine analog such as istradefylline, or the like. The caffeine triazabutadienes may be used for treating diseases or conditions, or ameliorating symptoms of particular diseases or conditions. For example, the caffeine triazabutadienes may be targeted to the A2A receptor in the brain for treating or ameliorating symptoms of Parkinson's disease. Cleavage of the caffeine triazabutadienes of the present invention yields a caffeine derivative, which may function as a caffeine-like drug to inhibit function of the A2A receptor, and a diazonium species, which may react with tyrosine residues of the A2A receptor. The diazonium reaction with the tyrosine residues may block the release of the caffeine derivative and/or block an agonist compound from interacting with the A2A receptor.L'invention concerne des composés de triazabutadiène comprenant de la caféine, un analogue de la caféine tel que l'istradefylline, ou similaire. Les triazabutadiènes de caféine peuvent être utilisés pour traiter des maladies ou des états, ou améliorer des symptômes de maladies ou états particuliers. Par exemple, les triazabutadiènes de caféine peuvent cibler le récepteur A2A dans le cerveau pour traiter ou améliorer les symptômes de la maladie de Parkinson. Le clivage des triazabutadiènes de caféine de la présente invention génère un dérivé de caféine, qui peut fonctionner comme médicament de type caféine pour inhiber la fonction du récepteur A2A, et une espèce de diazonium, qui peut réagir avec des résidus de tyrosine du récepteur A2A. La réaction de diazonium avec les résidus de tyrosine peut bloquer la libération du dérivé de caféine et/ou empêcher un composé agoniste d'interagir avec le récepteur A2A.
