The United States Government as represented by The Department of Veterans Affairs;The Board of Trustees of the Leland Stanford Junior University
发明人:
申请号：
EP15850730.1
公开号：
EP3206683A1
申请日:
2015.10.16
申请国别(地区):
EP
年份:
2017
代理人:
摘要：
Methods of treatment useful in the inducement or maintenance of anesthesia in a subject are provided. The methods comprise administering to a subject in need of anesthesia a compound disclosed herein. Also provided are novel compounds having anesthetic effects, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and packaged pharmaceuticals. Computer modeling of the compounds demonstrates favorable interactions with the GABA receptor type A. In addition, the compounds display reversible anesthetic effects in an animal model, with dose-response curves similar to those of known general anesthetics. GABA receptor-mediated effects are also demonstrated in a hippocampal brain slice preparation.La présente invention concerne des procédés de traitement utile dans l'induction ou le maintien d'une anesthésie chez un sujet. Les procédés comprennent l'administration à un sujet nécessitant une anesthésie d'un composé selon l'invention. L'invention concerne en outre de nouveaux composés ayant des effets anesthésiques, des compositions pharmaceutiques comprenant les composés, et des produits pharmaceutiques conditionnés. La modélisation informatique des composés met en évidence des interactions favorables avec le récepteur de GABA de type A. De plus, les composés présentent des effets anesthésiques réversibles dans un modèle animal, avec des courbes dose-réponse similaires à celles d'anesthésiques généralement connus. Les effets médiés par le récepteur de GABA sont également mis en évidence dans une préparation de coupe de cerveau hippocampique.
