CHRISTOPHER THOMAS BRAIN,YOUNG SHIN CHO,JOHN WILLIAM GIRALDES,BHARAT LAGU,MICHAEL LUZZIO,JULIAN LEVELL,LAWRENCE BLAS PEREZ,YAPING WANG,FAN YANG
申请号：
NI201200135
公开号：
NI201200135A
申请日:
2012.08.17
申请国别(地区):
NI
年份:
2012
代理人:
摘要：
The invention refers to a novel pyridine (I) formula compound, wherein R 1,R2Y，R4, r8-r11, a and L are defined in this document, as well as various salts, including those that are acceptable on drugs. The compounds currently invented are inhibitors of CDK4 / 6, which may help to treat moderate diseases and disorders of CDK4 / 6, such as cancer, including manto cell lymphoma, Lipton, non micro cell lung cancer, melanoma, squamous cell esophageal cancer and breast cancer. The invention also relates to a pharmaceutical compound containing a compound of the invention, and to a method for inhibiting the activity of CDK4 / 6.And use a compound of invention or a pharmaceutical ingredient containing a compound of invention to treat disorders related to it.La invención se refiere a novedosos compuestos de pirrolopirimidina de la fórmula (I): en donde R 1 , R2Y , R4, R8 - R11, A y L se definen en la presente, y a las sales, incluyendo las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos. Los compuestos de la presente invención son inhibidores de CDK4/6 y podrían ser útiles en el tratamiento de las enfermedades y trastornos mediados por CDK4/6, tales como cáncer, incluyendo linfoma de células de manto, liposarcoma, cáncer pulmonar no microcelular, melanoma, cáncer esofágico de células escamosas, y cáncer de mama. La invención se refiere además a las composiciones farmacéuticas que comprenden un compuesto de la invención. La invención se refiere todavía adicionalmente a los métodos para inhibir la actividad de CDK4/6, y al tratamiento de los trastornos asociados con la misma, utilizando un compuesto de la invención o una composición farmacéutica que comprenda un compuesto de la invención.
