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一种抑制淀粉样β蛋白聚集的双功能短肽抑制剂及其应用
- 专利权人:
- 天津大学
- 发明人:
- 董晓燕,张冲,余林玲,孙彦
- 申请号:
- CN201610814538.5
- 公开号:
- CN106397540A
- 申请日:
- 2016.09.10
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2017
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明涉及一种抑制淀粉样β蛋白(Aβ)聚集的双功能短肽抑制剂及其应用。首先从Aβ的经典抑制剂LPFFD序列出发理性设计了双功能短肽抑制剂LVFFARKHH,然后通过多种实验手段证明该双功能短肽抑制剂与Aβ40摩尔浓度比在1:1时,对Aβ40聚集及其相关细胞毒性具备最佳抑制效果:能有效地抑制Aβ40纤维生成;可显著地抑制Cu2+介导的Aβ40聚集;改变Aβ40聚集路径,造成Aβ40纤维形貌的变化;可极大的降低Aβ‑Cu2+络合体催化产生氧化自由基·OH的速率;最终大幅度降低Cu2+存在下Aβ40聚集产生的细胞毒性作用。该双功能短肽抑制剂提供了用于阿尔兹海默症的原料药和保健品开发方面的用途。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址:
- http://www.ckcest.cn/home/