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二苯乙烯类肿瘤靶向药物Combretastatin A4类似物
- 专利权人:
- 南京圣和药业有限公司
- 发明人:
- 王勇,张仓,刘晓蓉,张文萍,李孟秋
- 申请号:
- CN201010126980.1
- 公开号:
- CN102190625B
- 申请日:
- 2010.03.18
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2013
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明提供一系列芳基及杂环取代的咪唑、噁唑及噻唑类衍生物,是以天然产物CombretastatinA-4为先导化合物,利用咪唑、噁唑及噻唑五元杂环代替其结构中乙烯链得到一系列咪唑、噁唑及噻唑类CombretastatinA-4类似物,避免了CombretastatinA-4结构中乙烯基易异构化的特点。这是一类结构全新的化合物,初步的药理活性筛选试验表明多数化合物对肿瘤细胞有体外抑制增殖作用,部分化合物具有显著的抑制增殖作用,IC50与CA4相当,达到nM级。本发明提供的芳基及杂环取代咪唑、噁唑及噻唑类CombretastatinA-4类似物及其盐可在制备抗肿瘤药物中应用。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址:
- http://www.ckcest.cn/home/