KIM, Geun Tae,KIM, Kang Min,PARK, Ki Sook,PARK, So La
申请号：
KRKR2016/003019
公开号：
WO2016/153304A1
申请日:
2016.03.25
申请国别(地区):
WO
年份:
2016
代理人:
摘要：
The present invention relates to the provision of a pharmaceutical preparation having improved stability in solution by improving the solubility of indole compound. A pharmaceutical preparation comprising an indole compound or a pharmaceutically acceptable derivative thereof, a cyclodextrin derivative and an antioxidant renders indole compounds―which have low aqueous solubility and are unstable in water―capable of parenteral administration via the improvement of the solubility and stability in solution of indole compounds by forming as an inclusion complex of cyclodextrin derivative. The pharmaceutical preparation may be preferably used for inhibiting cellular necrosis and preventing ischemia/reperfusion injury. Specifically, fatal reperfusion cardiac injury by percutaneous coronary intervention (PCI) operation can be basically prevented or treated by the pre-treatment.La présente invention concerne une préparation pharmaceutique possédant une stabilité améliorée en solution grâce à lamélioration de la solubilité dun composé dindole. Ladite préparation pharmaceutique comprenant un composé dindole ou son dérivé pharmaceutiquement acceptable, un dérivé de cyclodextrine et un antioxydant donne des composés dindole - qui présentent une faible solubilité aqueuse et sont instables dans leau - aptes à une administration par voie parentérale grâce à lamélioration de la solubilité et la stabilité en solution des composés dindole par formation en tant que complexe dinclusion de dérivé de cyclodextrine. La préparation pharmaceutique peut être utilisée de préférence pour inhiber une nécrose cellulaire et prévenir une lésion ischémique/de reperfusion. De manière spécifique, une lésion cardiaque de reperfusion mortelle suite à une opération de type intervention coronarienne percutanée (PCI) peut être fondamentalement empêchée ou traitée par le pré-traitement.
