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New benzopyran compounds, their compositions and uses
专利权人:
オレマ;ファーマシューティカルズ;インク.;オレマ ファーマシューティカルズ インク.
发明人:
ピーター ジェイ. クシュナー,デイヴィッド シー. ミレス,サイラス エル. ハーモン,レスリー キャロル ホッジス ギャラファー,ピーター ジェイ. クシュナー,デイヴィッド シー. ミレス,サイラス エル. ハーモン
申请号:
JP2014547552
公开号:
JP2015505856A
申请日:
2012.12.17
申请国别(地区):
JP
年份:
2015
代理人:
摘要:
There is provided a benzopyran compound having strong anti-estrogenic activity and essentially no estrogenic activity, which compound is 3- (4-hydroxyphenyl) -4-methyl-2- (4- {2-[(3R)- OP-1038 which is 3-methylpyrrolidin-1-yl] ethoxy} phenyl) -2H-chromen-7-ol and (2S) -3- (4-hydroxyphenyl) -4-methyl-2- (4- It is OP-1074 which is {2-[(3R) -3-methylpyrrolidin-1-yl] ethoxy} phenyl) -2H-chromen-7-ol. OP-1074 is a pure antiestrogen when tested in agonist mode and a complete antiestrogen when tested in antagonist mode. Such compounds are useful for treating or preventing various conditions modulated through estrogen receptors in mammals, including humans. [Fig. 3]強い抗エストロゲン活性があり、本質的にエストロゲン活性がないベンゾピラン化合物を提供し、その化合物は、3-(4-ヒドロキシフェニル)-4-メチル-2-(4-{2-[(3R)-3-メチルピロリジン-1-イル]エトキシ}フェニル)-2H-クロメン-7-オールであるOP-1038と、(2S)-3-(4-ヒドロキシフェニル)-4-メチル-2-(4-{2-[(3R)-3-メチルピロリジン-1-イル]エトキシ}フェニル)-2H-クロメン-7-オールであるOP-1074である。OP-1074は、作動薬モードで試験したとき、純粋な抗エストロゲン薬であり、拮抗薬モードで試験したとき、完全な抗エストロゲン薬である。こうした化合物は、ヒトを含めた哺乳動物において、エストロゲン受容体を通してモジュレートされる様々な状態を治療または予防するのに有用である。【図3】
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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