The present invention provides pyrazolopyrimidinone derivatives, the preparation and use thereof, whose chemical structure is as follows, [Formula 1] The derivatives of the Ichirui, the pharmacological tests, it has potent PDE5 inhibitory activity, and it has a stronger inhibitory activity PDE5 than PDE6 is proven in some compounds. The toxicity of most compounds is low. Derivatives of the Ichirui, can clinically disease Kokorono vascular system, urinary system or symptoms used in the treatment or amelioration of diseases or symptoms, including erectile dysfunction, especially.本発明は、ピラゾロピリミジノン誘導体、その調製方法及び用途を提供しており、その化学構造式は以下の通りであり、【化1】当該一類の誘導体は、薬理試験によって、強力なPDE5阻害活性を有し、且つ、一部の化合物ではPDE6よりもより強いPDE5阻害活性を有していることが証明される。また大部分の化合物の毒性が低い。当該一類の誘導体は、臨床上、心脳血管システム、泌尿系症状または疾病、特に勃起不全を含む症状または疾病の改善または治療に使用することが可能である。