Intestinal systemic pre-metabolism of biologically active substances such as phenylephrine involves the use of a biologically active substance (eg, phenylephrine) in combination with one or more inhibitors of sulfation (eg, sulfotransferase enzyme, also known as SULT). This is avoided by administration to animals. This can also be facilitated by co-administration of monoamine oxidase, also known as MAO, and uridine diphosphate glucuronosyltransferase, also known as UGT inhibitor. The inhibitor is preferably a GRAS compound. One or more inhibitor compounds inhibit the enzyme responsible for rapid systemic pre-circulation metabolism, thereby allowing the bioactive substance (eg, phenylephrine) to be more rapidly absorbed unchanged into the circulatory system.フェニレフリンなどの生物活性物質の腸内全身循環前代謝は、硫酸化の１種以上の阻害剤（例えばスルホトランスフェラーゼ酵素、別名ＳＵＬＴ）と併用して生物活性物質（例えばフェニレフリン）を被験体（ヒトまたは動物）に投与することによって回避される。このことはモノアミンオキシダーゼ、別名ＭＡＯ、およびウリジン二リン酸グルクロノシルトランスフェラーゼ、別名ＵＧＴの阻害剤を併用投与することでも促進できる。阻害剤はＧＲＡＳ化合物であることが好ましい。１種以上の阻害剤化合物は、迅速な全身循環前代謝の原因である酵素を阻害し、これによって生物活性物質（例えばフェニレフリン）がより迅速に循環系に未変化で吸収されるようになる。
