THE UNITED STATES OF AMERICA; AS REPRESENTED BY THE SECRETARY; DEPARTMENT OF HEALTH AND HUMAN SERVICES
发明人:
MALONEY, David Joseph,MILLER, Bettina,JIMENO, Antonio,MESSERSMITH, Wells,ARCAROLI, John,THOMPSON, David C.,YANG, Shyh-Ming,JADHAV, Ajit Prabhakar,LAL, Madhu Aruna,MARTINEZ, Natalia J.,SIMEONOV, Anton
申请号:
USUS2015/062467
公开号:
WO2016/086008A1
申请日:
2015.11.24
申请国别(地区):
WO
年份:
2016
代理人:
摘要:
Described herein are compounds, salts and solvates of the formula (I). Certain compounds of formula (I) are potent and selective inhibitors of aldehyde dehydrogenases (ALDH), a family of enzymes that play a critical role in detoxification of various cytotoxic xenogenic and biogenic aldehydes. As such, compounds of formula (I) are useful for treating disorders in which ALDH inhibition is needed, including cancer, inflammatory disorders, and obesity. The disclosure also includes compositions, and methods for inhibiting aldehyde dehydrogenases (ALDH).La présente invention concerne des composés, sels et solvates de la formule (I). Certains composés de formule (I) sont des inhibiteurs puissants et sélectifs des aldéhyde-déshydrogénases (ALDH), une famille denzymes qui jouent un rôle critique dans la détoxication de divers aldéhydes cytotoxiques, xénogéniques et biogéniques. En tant que tels, les composés de formule (I) sont utilisables pour le traitement de troubles pour lesquels il est nécessaire dinhiber les ALDH, dont le cancer, les troubles inflammatoires et lobésité. Linvention concerne également des compositions et des méthodes pour inhiber les aldéhyde-déshydrogénases (ALDH).