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PYRIMIDINES 5-SUBSTITUEES INHIBITRICES DE HIV
专利权人:
TIBOTEC PHARMACEUTICALS
发明人:
申请号:
EP05789686.2
公开号:
EP1797047B1
申请日:
2005.09.29
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要:
HIV replication inhibitors of formula a N-oxide, a pharmaceutically acceptable addition salt, a quaternary amine or a stereochemically isomeric form thereof, wherein A is —CH2—CH2—, —CH═CH—, —C≡C—; R1 is hydrogen, aryl, formyl, C1-6alkylcarbonyl, C1-6alkyl, C1-6alkyloxycarbonyl, R2 hydroxy, halo, C1-6alkyl, carboxyl, cyano, —C(═O)R6, nitro, amino, mono- or di(C1-6alkyl)amino, polyhalomethyl; X1 is —NR1—, —O—, —S—, —S(═O)p—; R3 is H, C1-6alkyl, halo; R4 is H, C1-6alkyl, halo; R5 is nitro, amino, mono- and diC1-4alkylamino, aryl, halo, —CHO, —CO—R6, —COOR7, —NH—C(═O)H, —NH—C(═O)R6, —CH═N—O—R8; R6 is C1-4alkyl, amino, mono- or di(C1-4alkyl)amino or polyhaloC1-4alkyl; R7 is hydrogen, C1-6alkyl, arylC1-6alkyl; R8 is hydrogen, C1-6alkyl, aryl; p is 1 or 2; aryl is optionally substituted phenyl; pharmaceutical compositions containing these compounds as active ingredient and processes for preparing said compounds and compositions.L'invention porte sur des inhibiteurs de réplication du VIH de formule (I), un N-oxyde, un sel d'addition pharmaceutiquement acceptable, une amine quaternaire ou sa forme stéréochimiquement isomère, dans laquelle A représente -CH2-CH2-, -CH=CH-, -C=C-; R1 représente hydrogène, aryle, formyle, alkylcarbonyle C1-6, alkyle C1-6, alkylcarbonyle C1-6, R2 représente hydroxy, halo, alkyle C1-6, carboxyle, cyano, -C(=O)R6, nitro, amino, mono- ou di(C1-6alkyl)amino, polyhalométhyle; X1 représente -NR1-, -O-, -S-, -S(=O)p-; R3 représente H, alkyle C1-6, halo; R4 représente H, alkyle C1-6, halo; R5 représente nitro, amino, mono- et diC1-4alkylamino, aryle, halo, -CHO, -CO-R6, -COOR7, -NH-C(=O)H, -NH-C(=O)R6, -CH=N-O-R8; R6 représente alkyle C1-4, amino, mono- ou di(C1-4alkyl)amino ou polyhaloC1-4alkyle; R7 représente hydrogène, alkyle C1-6, arylC1-6alkyle; R8 repré
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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