Chudinov Mikhail Vasilevich,Чудинов Михаил Васильевич,Zhurilo Nikolaj Ilich,Журило Николай Ильич,Matveev Andrej Valerevich,Матвеев Андрей Валерьевич
申请号：
RU2016148156
公开号：
RU0002629360C1
申请日:
2016.12.08
申请国别(地区):
RU
年份:
2017
代理人:
摘要：
FIELD: biotechnology.SUBSTANCE: invention relates to new antiviral derivatives of general formula:,where R is selected from H, CH3, CH(CH3)2, Ph, as well as to a process for their preparation that can be used in the pharmaceutical industry. The proposed production method involves introduction of isopropylidene and triphenylmethyl protecting groups into the glycosidic portion of ribavirin, dehydration of the carboxamide group into amidoxime, preparation of an O-acylated derivative with an amidoxime moiety followed by intramolecular cyclization to obtain a glycosidically protected ribavirin analogue having a 5-substituted-1,2,4-oxadiazole fragment at the 3rd position of 1,2,4-triazole, and subsequent removal of the isopropylidene and trimethylphenyl protecting groups.EFFECT: new compounds effective against herpes simplex virus type 1, influenza A virus and hepatitis C virus, as well as an effective way of their preparation, are proposed.3 cl, 12 ex, 6 dwgИзобретение относится к новым антивирусным производным общей формулы:где R выбран из Н, СH3, СH(СH3)2, Ph, а также к способу их получения, который может быть использован в фармацевтической промышленности. Предложенный способ получения включает введение изопропилиденовой и трифенилметильной защитных групп в гликозидную часть рибавирина, дегидратацию карбоксамидной группы в амидоксим, получение О-ацилированного производного по амидоксимовой группировке с последующей внутримолекулярной циклизацией с получением защищенного по гликозидной части аналога рибавирина, имеющего 5-замещенный-1,2,4-оксадиазольный фрагмент в 3-м положении 1,2,4-триазола, и последующее удаление изопропилиденовой и триметилфенильной защитных групп. Предложены новые соединения, эффективные в отношении вируса простого герпеса 1 типа, вируса гриппа А и вируса гепатита С, а также эффективный способ их получения. 3 н.п. ф-лы, 12 пр., 6 ил.
