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COMPOSÉS DE DÉGRADATION HÉTÉRO-BIFONCTIONNELS ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MODULATEURS DE L'UBIQUINATION CIBLÉE (VHL)
专利权人:
GENENTECH, INC.;F.HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人:
BLAQUIERE, Nicole,GAZZARD, Lewis,STABEN, Steven,CHENG, Yun-Xing,XIN, Jianfeng
申请号:
USUS2019/023656
公开号:
WO2019/183523A1
申请日:
2019.03.22
申请国别(地区):
US
年份:
2019
代理人:
摘要:
The present disclosure relates to bifunctional compounds, which can be used as modulators of targeted ubiquitination. In particular, the present disclosure is directed to compounds that contain on one end a VHL ligand moiety, which binds to the VHL ubiquitin ligase (E3), and on the other end a moiety that binds a target protein such that degradation of the target protein/polypeptide is effectuated. The target protein may be EGFR. Also disclosed are VHL ligands.La présente invention concerne des composés bifonctionnels, qui peuvent être utilisés en tant que modulateurs de l'ubiquitination ciblée. En particulier, la présente invention concerne des composés qui contiennent sur une extrémité un fragment de ligand VHL, qui se lie à la ligase d'ubiquitine VHL (E3), et sur l'autre extrémité, un fragment qui se lie à une protéine cible de telle sorte que la dégradation de protéine/polypeptide cible est effectuée. La protéine cible peut être l'EGFR. L'invention concerne également des ligands VHL.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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