A xanthine derivative having the structure of the following general formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof is disclosed. Further disclosed is a method of making the xanthine derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and further discloses the use of the xanthine derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Through experiments on inhibition of DPP-IV activity in vitro, effects on glucose tolerance of normal mice, and effects on blood glucose of spontaneously diabetic mice, the above compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof have good DPP-IV Applicable to the preparation of a medicament in pharmacotherapy that exhibits inhibitory activity and treats dipeptidyl peptidase IV related diseases, and more specifically to the use of a medicament to treat type 2 diabetes or impaired glucose tolerance Is proved to be possible. [Chemical 1]以下の一般式（Ｉ）の構造を有するキサンチン誘導体又はその薬学的に許容可能な塩を開示する。該キサンチン誘導体又はその薬学的に許容可能な塩の作製方法を更に開示し、該キサンチン誘導体又はその薬学的に許容可能な塩の使用も更に開示する。ｉｎ ｖｉｔｒｏのＤＰＰ－ＩＶ活性阻害の実験、正常マウスの耐糖能に対する影響の実験及び自然発症糖尿病マウスの血糖に対する影響の実験を通じて、上記化合物及びその薬学的に許容可能な塩が良好なＤＰＰ－ＩＶ阻害活性を示し、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ関連疾患を治療する薬物療法における医薬の調製に適用することができ、より具体的には２型糖尿病又は耐糖能異常疾患を治療する医薬の使用に適用することができることが証明される。【化１】
