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一种手性氟喹诺酮C-3稠杂环α,β-不饱和酮衍生物及其制备方法和应用
- 专利权人:
- 河南大学
- 发明人:
- 胡国强,李涛,高留州,谢玉锁,冯焱飞,闫强,吴书敏,倪礼礼
- 申请号:
- CN201410781152.X
- 公开号:
- CN104497014A
- 申请日:
- 2014.12.15
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2015
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明公开了一种手性氟喹诺酮C-3稠杂环α,β-不饱和酮衍生物及其制备方法和应用,所述手性氟喹诺酮C-3稠杂环α,β-不饱和酮衍生物为具有结构通式(I)的化合物,式(I)中Ar为苯基、取代的苯基或吡啶基。本发明的手性氟喹诺酮C-3稠杂环α,β-不饱和酮衍生物,将氟喹诺酮、噻二唑与均三唑稠合的杂环及α,β-不饱和酮3种不同结构特征的药效团拼合,构建手性“氟喹酮-稠杂环-不饱和酮”衍生物,实现了结构的互补及氟喹诺酮、噻唑并[3,2-b][1,2,4]三唑及α,β-不饱和酮等三种药效团的叠加,从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用,可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址:
- http://www.ckcest.cn/home/