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인다졸-3-카르복실산 및 N-(S)-1-아자바이사이클로[2.2.2]옥트-3-일-1H-인다졸-3-카르복사미드 하이드로클로라이드 염의 제조 방법
专利权人:
F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人:
ZHANG PINGSHENG,장 핑쉥,KUANG SHAN MING,쿠앙 샨-밍
申请号:
KR1020127021026
公开号:
KR1020120113263A
申请日:
2011.01.07
申请国别(地区):
KR
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention provides novel methods for preparing indazole-3-carboxylic acid 2, a key starting material for the manufacture of agonists or partial agonists of the nicotinic &alpha-7 receptor, such as N&mdash(S)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl-1H-indazole-3-carboxamide HCl salt 13. Nicotinic &alpha-7 receptor agonists and partial agonists are being useful in the treatment of disease conditions associated with defective or malfunctioning nicotinic acetylcholine receptors, especially of the brain, such as for the treatment of Alzheimers disease and schizophrenia, as well as other psychiatric and neurological disorders. The present methods are useful for preparing indazole-3-carboxylic acid on scaled-up levels.본 발명은 N-(S)-1-아자바이사이클로[2.2.2]옥트-3-일-1H-인다졸-3-카르복사미드 염산염(13)과 같은, 니코틴성 α-7 수용체 효능제 및 부분 효능제의 제조를 위한 핵심적 출발 물질인 인다졸-3-카르복실산(2)의 신규한 제조 방법을 제공한다. 니코틴성 α-7 수용체 효능제 및 부분 효능제는 알츠하이머 질환 및 정신분열증, 및 기타 정신과적 및 신경학적 장애의 치료와 같은, 특히 뇌의, 결손 또는 기능부전 니코틴성 아세틸콜린 수용체와 관련된 질환 상태 치료에서 유용하다. 본 방법은 대규모 수준으로 인다졸-3-카르복실산을 제조하는데 유용하다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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