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氧化还原响应型的环糊精修饰的1-甲基-β-咔啉-3-羧酸偶联物及其制备方法和应用
- 专利权人:
- 首都医科大学
- 发明人:
- 李莉,徐笑松,王玉记,赵明,彭师奇
- 申请号：
- CN201610405817.6
- 公开号：
- CN107488241A
- 申请日:
- 2016.06.08
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2017
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种氧化还原响应型的环糊精修饰的1‑甲基‑β‑咔啉‑3‑羧酸偶联物及其制备方法和应用,属于1‑甲基‑β‑咔啉‑3‑羧酸偶联物的制备领域。本发明选用胱胺为连接臂,将1‑甲基‑β‑咔啉‑3‑羧酸与β‑环糊精偶联,形成具有抗肿瘤活性的氧化还原响应型1‑甲基‑β‑咔啉‑3‑羧酸偶联物。本发明的新型β‑咔啉偶联物,不仅可以改善1‑甲基‑β‑咔啉‑3‑羧酸的溶解度及生物利用度,而且可以通过二硫键对肿瘤环境氧化还原的应答,实现对药物的智能靶向释放,从而显著提高抗肿瘤活性,在低剂量下发挥其抗肿瘤药效。本发明氧化还原响应型的环糊精修饰的1‑甲基‑β‑咔啉‑3‑羧酸偶联物能够应用于制备抗肿瘤药物。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
