4-(PYRIDIN-3-YL)-2-(PYRIDIN-2-YL)-1,2-DIHYDRO-3H-PYRAZOL-3-ONE DERIVATIVES AS SPECIFIC HIF-PROLYL-4-HYDROXYLASE INHIBITORS FOR TREATING CARDIOVASCULAR AND HAEMATOLOGICAL DISEASES
The present application relates to novel dipyridyl-dihydropyrazolones, processes for their preparation, their use for treatment and/or prophylaxis of diseases and their use for the preparation of medicaments for treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular cardiovascular and hematological diseases and kidney diseases, and for promoting wound healing.본 발명의 목적은 질환, 특히 심혈관 및 혈액학적 질환의 치료에 사용될 수 있는 신규 화합물을 제공하는 것이다. 본 발명은 특정 HIF-프롤릴-4-히드록실라제 억제제로서 작용하며, 그러한 특정 생체내 작용 메카니즘 때문에 비경구 또는 경구 투여 후 HIF 표적 유전자, 예컨대 에리트로포이에틴 및 이로써 유발되는 생물학적 과정, 예컨대 적혈구 조혈을 유도하는 화합물들을 기재한다. 본 발명은 하기 화학식 I을 갖는 화합물에 관한 것이다. 본 발명은 또한 그러한 화합물의 염, 용매화물 및 염의 용매화물에 관한 것이다.<;화학식 I>;상기 식에서,A는 CH 또는 N을 나타내고,R1은 (C1-C6)-알킬, 트리플루오로메틸, 할로겐, 시아노, 니트로, 히드록실, (C1-C6)-알콕시, 아미노, (C1-C6)-알콕시카르보닐, 히드록시카르보닐 및 -C(=O)-NH-R4로 이루어진 군으로부터 선택되는 치환체를 나타내고,R2는 할로겐, 시아노, 니트로, (C1-C6)-알킬, 트리플루오로메틸, 히드록실, (C1-C6)-알콕시, 트리플루오로메톡시, 아미노, 히드록시카르보닐 및 -C(=O)-NH-R8로 이루어진 군으로부터 선택되는 치환체를 나타내고,m은 0, 1 또는 2이고,n은 0, 1, 2 또는 3이고,여기서, R1 또는 R2가 여러개 존재하는 경우, 이들의 의미는 동일 또는 상이할 수 있으며,R3은 수소, (C1-C6)-알킬 또는 (C3-C7)-시클로알킬을 나타낸다.