一种他克林-8-羟(胺)基喹啉衍生物及其应用
- 专利权人:
- 广东工业大学
- 发明人:
- 董长治,王刚,王荣,黄江,全霖阳
- 申请号:
- CN201510880590.6
- 公开号:
- CN105367553A
- 申请日:
- 2015.12.04
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2016
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明涉及一种他克林-8-羟(胺)基喹啉衍生物及其应用,属于生物医药技术领域;该衍生物包括式I化合物及其药学上适用的盐;其制备方法是将化合物Id和Ii与中间体In/In<;b>;’<;/b>;经还原胺化、脱保护得到化合物I,在醇溶液中可反应制备成盐;经药理试验证实该类化合物具有抗阿茨海默症活性,能够抑制乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶活性,同时能够抑制β-淀粉样蛋白的自聚合并对金属离子特别是Cu2+、Zn2+具有一定的螯合作用,从而起到延缓乙酰胆碱的水解和β-淀粉样蛋白的自聚合,提高乙酰胆碱在突触的作用,并调节脑内金属离子,可有效用于治疗阿茨海默症。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心