BROWN, JONATHAN,TOALE, HELEN,DENNIS, ANDREW,TIMMINS, PETER
申请号：
ES09792207
公开号：
ES2383149T3
申请日:
2009.09.03
申请国别(地区):
ES
年份:
2012
代理人:
摘要：
A pharmaceutical composition in the form of a tablet comprising the phosphate ester prodrug of an HIV binding inhibitor 1-benzoyl-4- [2- [4-methoxy-7- (3-methyl-1H-1,2 , 4-triazol-1-yl) -1 - [(phosphonooxy) methyl] -1Hpyrrolo [2,3-c] pyridin-3-yl] -1,2-dioxoethyl] -piperazine and hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) having a hydrated viscosity of at least about 100 cP, which provides a desired sustained absorption of the parent compound when administered to humans, provides prodrug stability against alkaline phosphatase while still contained within the dosage form under post-administration conditions and in which said composition does not contain any enzyme inhibitor and said HPMC is present in said composition in an amount of 10-50% by weight.Una composición farmacéutica en forma de un comprimido que comprende el profármaco de éster de fosfato de un inhibidor de la unión del VIH 1-benzoil-4-[2-[4-metoxi-7-(3-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)-1-[(fosfonooxi)metil]-1Hpirrolo[ 2,3-c]piridin-3-il]-1,2-dioxoetil]-piperazina e hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC) que tiene una viscosidad hidratada de al menos aproximadamente 100 cP, que proporciona un absorción sostenida deseada del compuesto parental cuando se administra a seres humanos, proporciona estabilidad del profármaco contra fosfatasa alcalina mientras que todavía está contenido dentro de la forma de dosificación bajo condiciones post-administración y en la que dicha composición no contiene ningún inhibidor de enzima y dicha HPMC está presente en dicha composición en una cantidad del 10-50 % en peso.
