PROCESS FOR LIQUID PHASE SYNTHESIS OF H-INP-(D)BAL-(D)TRP-PHE-APC-NH2 AND PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS THEREOF

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专利权人:

MOTUS THERAPEUTICS INC;モータス・セラピューティクス・インコーポレイテッド

发明人:

KAREL DECROOS,デクルース，カレル,OLIVIER TITEUX,ティトー・オリヴィエ

申请号：

JP2019192563

公开号：

JP2020023555A

申请日:

2019.10.23

申请国别(地区):

JP

年份:

2020

代理人:

摘要：

PROBLEM TO BE SOLVED: To provide liquid phase synthesis methods of ghrelin analogs H-Inp-(D)Bal-(D)Trp-Phe-Apc-NH2 and pharmaceutically acceptable salts thereof.SOLUTION: Disclosed herein is a synthesis method of a peptide: H-Inp-(D)Bal-(D)Trp-Phe-Apc-NH2 and pharmaceutically acceptable salt thereof comprising at least one step of coupling any two amino acids in the peptide in a liquid phase: which comprises at least one step of reacting a first amino acid selected from the amino acids of the peptide and a silylating agent in a polar, non protonic organic solvent to produce a first silanized amino acid, and at least one step of coupling the first amino acid to a second amino acid selected from the amino acids of the peptide.SELECTED DRAWING: NoneCOPYRIGHT: (C)2020,JPO&INPIT【課題】グレリン類縁体：Ｈ－Ｉｎｐ－（Ｄ）Ｂａｌ－（Ｄ）Ｔｒｐ－Ｐｈｅ－Ａｐｃ－ＮＨ２、その医薬的に許容される塩の液相合成方法の提供。【解決手段】ペプチド：Ｈ－Ｉｎｐ－（Ｄ）Ｂａｌ－（Ｄ）Ｔｒｐ－Ｐｈｅ－Ａｐｃ－ＮＨ２、または該化合物の医薬的に許容される塩の合成方法であって、ペプチドのいずれか２個のアミノ酸を液相においてカップリングさせる少なくとも一つの段階、極性非プロトン性有機溶媒中、前記ペプチドのアミノ酸から選択される第１のアミノ酸とシリル化剤を反応させることで、第１のシリル化アミノ酸を製造する段階、前記第１のアミノ酸を、前記ペプチドのアミノ酸から選択される第２のアミノ酸とカップリングさせる少なくとも一つの段階を含む方法。【選択図】なし

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/