HENLE, THOMAS, PROF. DR.,Thomas, Prof. Dr. Henle,HELLWIG, MICHAEL,Michael Hellwig,GEISLER, STEFANIE,Stefanie Geißler,BRANDSCH, MATTHIAS, DR. HABIL.,Matthias, Dr. habil. Brandsch
申请号：
DE102010036261
公开号：
DE102010036261A1
申请日:
2010.08.24
申请国别(地区):
DE
年份:
2012
代理人:
摘要：
Die vorliegende Erfindung betrifft peptidgebundene α-Hydroxy-4(1H)-pyridinone mit verbesserter Darmzellpermeabilität, Verfahren zu deren Herstellung sowie pharmazeutische Zusammensetzungen, welche peptidgebundene α-Hydroxy-4(1H)-pyridinone enthalten, zur Verwendung bei der Behandlung von Metallspeichererkrankungen, insbesondere Eisenspeichererkrankungen. Die erfindungsgemäßen Verbindungen sind Peptide mit einer Länge von zwei bis fünf Monomeren, wobei mindestens eines der Monomere ein α-Hydroxy-4(1H)-pyridinon-Derivat der allgemeinen Formel I ist, mit n = 1, 2, 3, 4, 5 oder 6 und mit R1, R2und R3unabhängig voneinander ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus -H, C1-6-Alkyl, C1-6-Alkoxy, -F, -Cl, -Br und -I.Peptide having a length of two to five monomers, where at least one of the monomers is an alpha -hydroxy-4(1H)-pyridinone compounds (I), is new. Peptide having a length of two to five monomers, where at least one of the monomers is an alpha -hydroxy-4(1H)-pyridinone compounds of formula (I), is new. R1-R3 : H, 1-6C-alkyl, 1-6C-alkoxy, F, Cl, Br or I and n : 1-6. Independent claims are included for: (1) use of O-etherified alpha -hydroxy-4(1H)-pyridinone compounds of formula (Ia)-(Ic) and/or (I) obtained by reacting a diaminocarboxylic acid with O-etherified alpha -hydroxy-4(1H)-pyranone, as a building block in chemical peptide synthesis and (2) the preparation of the peptide. R4 : benzyloxymethylether-, benzylether-, 2-naphthylmethylether-, p-methoxybenzylether- or p-nitrobenzylether-protecting group and R5 : H or a protecting group. [Image] [Image] ACTIVITY : Metabolic. MECHANISM OF ACTION : None given.
