Disclosed are a monosubstituted or polysubstituted amphiphilic hypocrellin derivative, preparation method therefor, and uses thereof. In the present invention, the amphiphilic hypocrellin derivative having substituted functional groups such as condensed ethylene glycol and quaternary ammonium salt shows in its absorption spectrum a substantial redshift and an enhanced molar extinction coefficient compared to hypocrellin precursor, and can highly effectively produce reactive oxygen species such as singlet state oxygen under light-sensitive conditions. By adjusting the hydrophobicity and hydrophilicity of said derivative, said derivative can have different amphiphilicity and enhanced biocompatibility with cells or tissues. The amphiphilic hypocrellin derivative can satisfy the requirements for different clinical medications and addresses the conflict between medicinal hydrophilicity and lipophilicity caused by different administration methods. Compared to the first and second generation commercial photosensitizer, under the same conditions, the amphiphilic hypocrellin derivative photosensitizer of the present invention has higher photodynamic capabilities in the eradication of live tumor cells.La présente invention concerne un dérivé d'hypocrelline amphiphile monosubstitué ou polysubstitué, son procédé de préparation et ses utilisations. Dans la présente invention, le dérivé d'hypocrelline amphiphile ayant des groupes fonctionnels substitués tels que l'éthylène glycol condensé et un sel d'ammonium quaternaire présente, dans son spectre d'absorption, un décalage vers le rouge substantiel et un coefficient d'extinction molaire accru par rapport au précurseur de l'hypocrelline, et peut efficacement produire une espèce réactive d'oxygène, par exemple l'état de singulet, dans des conditions photosensibles. En réglant le caractère hydrophobe et hydrophile dudit dérivé, celui-ci peut avoir un caractère amphiphile différent et une meilleure biocompatibilité avec les cellules
