PRABHA N. IBRAHIM,JACK LIN,CHAO ZHANG,GUOXIAN WU,WAYNE SPEVAK,HANNA CHO,TODD EWING
申请号:
MX2012007429
公开号:
MX2012007429A
申请日:
2010.12.21
申请国别(地区):
MX
年份:
2012
代理人:
摘要:
Compounds and salts thereof, formulations thereof, conjugates thereof, derivatives thereof, forms thereof and uses thereof are described. In certain aspects and embodiments, the described compounds or salts thereof, formulations thereof, conjugates thereof, derivatives thereof, forms thereof are active on each of B-Raf, B-Raf V600E and c-Raf-1 protein kinase. In certain aspects and embodiments, the described compounds are active in inhibiting proliferation of a Ras mutant cell line. Also described are methods of use thereof to treat diseases and conditions, including melanoma, glioma, glioblastoma, pilocytic astrocytoma, liver cancer, biliary tract cancer, cholangiocarcinoma, colorectal cancer, lung cancer, bladder cancer, gallbladder cancer, breast cancer, pancreatic cancer, thyroid cancer, kidney cancer, ovarian cancer, adrenocortical cancer, prostate cancer, gastrointestinal stromal tumors, medullary thyroid cancer, tumor angiogenesis, acute myeloid leukemia, chronic myelomonocytic leukemia, childhood acute lymphoblastic leukemia, plasma cell leukemia, and multiple myeloma.Se describen compuestos y sales, , fórmulas, conjugados, derivados, formas y usos de los mismos. En ciertos aspectos y formas de realización, los compuestos descritos, sales, formulaciones, conjugados, derivados o formas de los mismos están activos en cada proteína quinasa B-Raf, B-Raf V600E y c-Raf-1. En ciertos aspectos y formas de realización, los compuestos descritos están activos en la proliferación inhibitoria de una línea de células mutantes Ras. También se describen los métodos de uso de los mismos para tratar enfermedades o condiciones, incluyendo melanoma, glioma, glioblastoma, astrocitoma pilocítico, cáncer de hígado, cáncer del tracto biliar, colangiocarcinoma, cáncer colorectal, cáncer de pulmón, cáncer de vejiga, cáncer de la vesícula biliar, cáncer de seno, cáncer pancreático, cáncer de tiroides, cáncer de riñón, cáncer de ovario, cáncer adrenocortical, cáncer de próstata, tumore