SHANKARAPPA, Sahadev, Aramanethalgur,KOHANE, Daniel, S.
申请号：
USUS2013/037838
公开号：
WO2013/163214A1
申请日:
2013.04.23
申请国别(地区):
WO
年份:
2013
代理人:
摘要：
A dosing regimen for formulations that contain a therapeutic dosage of a site 1 sodium channel blocker, where the dosing regimen provides a prolonged nerve block and is in an effective amount to delay the onset of neuropathic pain, such as hyperalgesia and/or allodynia, for at least one week, and preferably longer at the site, and preferably the region (e.g. entire limb), where the nerve block was applied. The site 1 sodium channel blocker is preferably saxitoxin (STX), preferably in combination with a corticosteroid, preferably dexamethasone. In a preferred embodiment, liposomes are included in the formulation as a controlled release system, producing prolonged duration of block without systemic toxicity. As demonstrated by the examples, encapsulating STX in a controlled release system, such as liposomes, preferably also including a corticosteroid, and administering in suitable dosing regimen to achieve a prolonged nerve block without systemic toxicity, delays the onset of hyperalgesia.La présente invention concerne un régime posologique pour des formulations qui contiennent une dose thérapeutique dun inhibiteur des canaux sodiques de site 1, le régime posologique fournissant un bloc nerveux prolongé et permettant une quantité efficace pour retarder lapparition de la douleur neuropathique, telle que lhyperalgésie et/ou lallodynie, pendant au moins une semaine, et de préférence plus longtemps au niveau du site, et de préférence de la région (par exemple, membre entier), où le bloc nerveux a été appliqué. Linhibiteur des canaux sodiques de type 1 est de préférence la saxitoxine (STX), de préférence en combinaison avec un corticoïde, de préférence la dexaméthasone. Dans un mode de réalisation préféré, des liposomes sont inclus dans la formulation en tant que système à libération prolongée, produisant une durée prolongée de blocage sans toxicité systémique. Tel que ceci est mis en évidence dans les exemples, lencapsulation de STX dans un système à libération prolongée,
