雷莫司琼的合成方法
- 专利权人:
- 北京成宇化工有限公司
- 发明人:
- 王道林,宋也
- 申请号：
- CN200810011546.1
- 公开号：
- CN101585831B
- 申请日:
- 2008.05.23
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2012
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明属四氢苯并咪唑衍生物的制备方法领域，尤其涉及一种合成5-HT3受体拮抗剂--雷莫司琼的方法，可按如下步骤实施：将N-甲基吲哚与(R)-4，5，6，7-四氢-1H-苯并咪唑-5-甲酸在惰性溶剂中于三氟乙酸酐((F3CO)2O)和多聚磷酸(PPA)存在下进行缩合从而一步制得雷莫司琼；所述N-甲基吲哚、(R)-4，5，6，7-四氢-1H-苯并咪唑-5-甲酸及三氟乙酸酐的摩尔比为：1∶1～4∶1～4；所述N-甲基吲哚、(R)-4，5，6，7-四氢-1H-苯并咪唑-5-甲酸及三氟乙酸酐的摩尔比为：1∶1～2∶1～2。本发明收率高、安全、操作过程简便可满足规模化生产的要求。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
