The invention relates in one aspect to the identification of compounds that inhibit COUP-TFII activity. In certain embodiments, the compounds of the invention have submicromolar activity against COUP-TFII. In other embodiments, the compounds of the invention have no measurable effect on COUP-TFII-negative cells. In yet other embodiments, the compounds of the invention inhibiting prostate tumor growth in a subject without significant effect on the subject's body weight.L'invention concerne, selon un aspect, l'identification de composés qui inhibent l'activité de COUP-TFII. Dans certains modes de réalisation, les composés de l'invention présentent une activité submicromolaire contre COUP-TFII. Dans d'autres modes de réalisation, les composés de l'invention ne présentent aucun effet mesurable sur les cellules négatives de COUP-TFII. Dans encore d'autres modes de réalisation, les composés de l'invention inhibent la croissance tumorale de la prostate chez un sujet sans effet significatif sur le poids corporel du sujet.