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RUFINAMIDE AND DERIVATIVES AND THEIR USE IN MODULATING THE GATING PROCESS OF HUMAN VOLTAGE-GATED SODIUM CHANNELS
专利权人:
THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY
发明人:
BOSMANS, Frank
申请号:
USUS2014/013989
公开号:
WO2014/120994A1
申请日:
2014.01.31
申请国别(地区):
WO
年份:
2014
代理人:
摘要:
The present invention provides compounds of formula I or a salt, solvate, or stereoisomer thereof, wherein X is H, or an electron withdrawing group such as a halogen, NH2, NO2, SO2, CN, or a C1-C6 alkyl group Alk is C1-C3 alkyl R1 is H, C1-C6 alkyl, which may be substituted with OH, NH2, acyl, sulfonyl, and cyano groups and R2, is C1-C6 alkyl, which may be substituted with OH, NH2, acyl, sulfonyl, and cyano groups. Pharmaceutical compositions comprising these compounds and/or rufinamide are also provided. Methods for prevention and treatment of epilepsy disorders such as Lennox-Gastaut Syndrome (LGS), and modulation of voltage-gated sodium (Nav) channels are Nav1.1 channels by administration of these compounds and/ or rufinamide are also provided.La présente invention concerne des composés représentés par la formule I ou un sel, un solvate, ou un stéréoisomère correspondant, dans laquelle X représente H ou un groupe attracteur délectrons tel quun atome dhalogène, NH2, NO2, SO2, CN ou un groupe alkyle en C1 à C6 Alk représente un groupe alkyle en C1 à C3 R1 représente H, un groupe alkyle en C1 à C6 qui peut être substitué par des groupes OH, NH2, acyle, sulfonyle, et cyano et R2 représente un groupe alkyle en C1 à C6 qui peut être substitué par des groupes OH, NH2, acyle, sulfonyle, et cyano. La présente invention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant ces composés et/ou du rufinamide. Linvention porte également sur la prévention et le traitement de troubles épileptiques tels que le syndrome de Lennox-Gastaut (SLG), et sur la modulation des canaux sodiques voltage-dépendants (Nav), qui sont des canaux Nav1.1, par ladministration de ces composés et/ou de rufinamide.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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