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一类葡萄糖醛酸转移酶UGT1A1的诱导剂及其应用
- 专利权人:
- 中国科学院大连化学物理研究所
- 发明人:
- 杨凌,王丹丹,葛广波,王平,宁静,李娜
- 申请号：
- CN201510458227.5
- 公开号：
- CN106389405A
- 申请日:
- 2015.07.30
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2017
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及一类葡萄糖醛酸转移酶UGT1A1的诱导剂及其应用，该类诱导剂为4,7-二羟基-3’-异戊烯基异黄酮及其乙酰化衍生物。该类化合物可通过诱导葡萄糖醛酸转移酶UGT1A1的上调，减缓因UGT1A1活性缺失引发的高胆红素血症、Gilbert综合征、Crigler-Najjar综合征等疾病的症状，且可减缓CPT-11等抗肿瘤药物引发的毒副反应。人源细胞诱导实验发现该类化合物能显著诱导Caco-2细胞中UGT1A1酶的表达与活性，且对UGT1A1酶的表达与活性的诱导能力明显强于阳性对照药物白杨素。此外，细胞实验和小鼠整体实验发现该类药物还具有良好的安全性，具有良好的成药前景。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
