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COMPOSITIONS AND PREPARATION METHODS OF LOW MELTING IONIC SALTS OF POORLY-WATER SOLUBLE DRUGS
专利权人:
MW ENCAP LTD;エムダブリュ エンキャップ リミテッド
发明人:
PORTER CHRIS,ポーター クリス,PETER SCAMMELLS,スキャメルス ピーター,HYWEL WILLIAMS,ウィリアムス ハイウェル,YASEMIN SAHBAZ,シャバーズ ヤセミーン
申请号:
JP2020028106
公开号:
JP2020105183A
申请日:
2020.02.21
申请国别(地区):
JP
年份:
2020
代理人:
摘要:
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide lipid formulations for oral administration of poorly water-soluble drugs.SOLUTION: A low melting ionic salt of a poorly water-soluble drug is comprised together with a substantially poorly water-soluble lipid vehicle, the low melting ionic salt being an ionic salt of the drug consisting of an ionized form of the drug and corresponding counter ion. The counter ion is selected from anions formed from carboxylic acids (RC(O)O-), phosphates (ROP(O)O-2), phosphonates (RP(O)O-2), and the like, where R is a hydrocarbon group that has at least two carbon atoms and may be substituted. The substantially poorly water-soluble lipid vehicle comprises propylene glycol mono- or di -esters. The ionic salt has lower melting temperatures than non-ionized drugs, and the low melting ionic salt of the poorly water-soluble drug is substantially soluble at least twice in the poorly water-soluble lipid vehicle as compared with non-ionized drugs.SELECTED DRAWING: NoneCOPYRIGHT: (C)2020,JPO&INPIT【課題】低水溶性薬剤の経口投与用脂質製剤の提供。【解決手段】低水溶性薬剤の低融解イオン性塩を、実質的に非水性の脂質ビヒクルとともに含み、ここで、低融解イオン性塩は、薬剤のイオン化形態および対応する対イオンからなる薬剤のイオン性塩。対イオンは、カルボン酸(RC(O)O-)、ホスフェート(ROP(O)O-2)、ホスホネート(RP(O)O-2)などから形成されるアニオンなど、ここで、Rは、少なくとも2個の炭素原子を有する、置換されていてもよい炭化水素基である。実質的に非水性の脂質ビヒクルは、プロピレングリコールモノ-またはジ-エステルを含む。イオン性塩は、イオン化されていない薬剤よりも低い融解温度を有し、低水溶性薬剤の低融解イオン性塩は、イオン化されていない薬剤の少なくとも2倍、実質的に非水性の脂質ビヒクル中に可溶性である。【選択図】なし
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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