The present invention relates to an N-benzyl tryptanthrin derivative, and preparation method and use thereof. The N-benzyl tryptanthrin derivative of the present invention is characterized in that the derivative has a structural general formula as represented by formula 1, wherein each group is defined as in the specification. The preparation method of the compound is simple, has mild conditions and high yield, and is suitable for industrial production. The N-benzyl tryptanthrin derivative has good indoleamine-2, 3-dioxygenase (IDO) inhibitory activity, and can be used for treating diseases having the pathological feature of IDO-mediated tryptophan metabolism.La presente invención se refiere a un derivado de N-benciltriptantrina, y a un método de preparación y uso del mismo. El derivado de N-benciltriptantrina de la presente invención se caracteriza por que el derivado tiene una fórmula general estructural representada por la fórmula 1, donde cada grupo se define como en la memoria descriptiva. El método de preparación del compuesto es simple, tiene condiciones suaves y alto rendimiento, y es adecuado para producción industrial. El derivado de N-benciltriptantrina tiene buena actividad inhibidora de indolamina-2, 3-dioxigenasa (IDO), y puede usarse para tratar enfermedades que tienen la característica patológica de metabilismo del triptófano mediado por IDO.
