ZHAO, Yufen,GAVAI, Ashvinikumar V.,GILL, Patrice,KIM, Soong-Hoon,FINK, Brian E.,CHEN, Libing,SAULNIER, Mark G.,HAN, Wen-Ching
申请号：
USUS2013/060841
公开号：
WO2014/047397A1
申请日:
2013.09.20
申请国别(地区):
WO
年份:
2014
代理人:
摘要：
Disclosed are compounds of Formula (I): (Formula (I)) wherein: R1 is -CH2CH2CF3 R2 is -CH2CH2CH2F, -CH2CF2CH3, -CH2CH2CF3, -CH2CH(CH3)CF3, -CH2CH2CF2CH3, (Formulae (II), (III), (IV), (V) or (VI): R3 is H or -CH3 Ring A is phenyl or pyridinyl and Rx, Ry, Ra, Rb, y, and z are defined herein. Also disclosed are methods of using such compounds to inhibit the Notch receptor, and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in treating, preventing, or slowing the progression of diseases or disorders in a variety of therapeutic areas, such as cancer.La présente invention concerne des composés de formule (I) : (formule (I)) dans laquelle R1 représente -CH2CH2CF3 R2 représente -CH2CH2CH2F, -CH2CF2CH3, -CH2CH2CF3, -CH2CH(CH3)CF3, -CH2CH2CF2CH3, les formules (II), (III), (IV), (V) ou (VI) R3 représente H ou -CH3 le noyau A représente un noyau phényle ou pyridinyle et Rx, Ry, Ra, Rb, y et z sont tels que définis ici. Linvention concerne également des procédés dutilisation desdits composés pour inhiber le récepteur Notch, ainsi que des compositions pharmaceutiques contenant lesdits composés. Ces composés peuvent être utilisés dans le cadre du traitement, de la prévention ou du ralentissement de la progression de maladies ou daffections relevant de divers domaines thérapeutiques, dont le cancer.
