BENKSIK Jozef (US),БЕНКСИК Йозеф (US),BLEhJK Dzhejms F. (US),БЛЭЙК Джеймс Ф. (US),KALLAN Nikolas K. (US),КАЛЛАН Николас К. (US),MITChELL Jan S. (US),МИТЧЕЛЛ Ян С. (US),SPENSER Kit L. (US),СПЕНСЕР Кит,BENKSIK JOZEF,БЕНКСИК Йозеф,BLEHJK DZHEJMS F.,БЛЭЙК Джеймс Ф.,KALLAN NIKOLAS K.,КАЛЛАН Николас К.,MITCHELL JAN S.,МИТЧЕЛЛ Ян С.,SPENSER KIT L.,СПЕНСЕР Кит Л.,KSIAO DENGMING,КСИАО Денгминг,KSU RUI,КСУ
申请号：
RU2010132912/04
公开号：
RU0002520735C2
申请日:
2009.01.09
申请国别(地区):
RU
年份:
2014
代理人:
摘要：
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to a novel compound, corresponding to formula I, and its pharmaceutically acceptable salts, possessing properties of a proteinkinase ACT inhibitor. The invention also relates to a pharmaceutical composition, containing efficient amount of the said compound, and a set for treatment of pathological state, mediated by proteinkinase ACT, which includes: a) one pharmaceutical composition, containing the compound by i.1 and b) an instruction for its application. Formula I compound corresponds to the structural formula:i.e. (S)-2-(4-chloro-3-fluorophenyl)-1-(4-((5R,7R)-7-hydroxy-5-methyl-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[d]pyrimidin-4-yl)piperazin-1-yl)-3-((1R,4S)-4-methoxycyclohexylamino)propan-1-one.EFFECT: compound can be used as a medication for treatment of pathological states, mediated by proteinkinases ACT, such as inflammation, hyperproliferative, such as cancer, cardiovascular, neurodegenerative, gynaecological or dermatological disease or disorder.9 cl, 1 exИзобретение относится к новому соединению, соответствующему формуле I, и его фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора протеинкиназы АКТ. Соединение может быть использовано в качестве лекарственного средства для лечения патологических состояний, опосредуемых протеинкиназами АКТ, таких как воспаление, гиперпролиферативное, такое как рак, кардиоваскулярное, нейродегенеративное, гинекологическое или дерматологическое заболевание или нарушение. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей эффективное количество указанного соединения, и набору для лечения патологического состояния, опосредуемого протеинкиназой АКТ, включающему: a) одну фармацевтическую композицию, содержащую соединение по п.1, и b) инструкцию по ее применению. Соединение формулы I соответствует структурной формуле:т.е. (S)-2-(4-хлор-3-фторфенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-((1R,4S)-4-метоксицикл
