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1-(3-氨基丙基)哌嗪-4-氨基酰胺类化合物及其制备方法与应用
- 专利权人:
- 中国人民解放军军事医学科学院生物工程研究所;纽约血液中心
- 发明人:
- 戴秋云,董铭心,姜世勃,陆虹
- 申请号：
- CN201010182303.1
- 公开号：
- CN101921224B
- 申请日:
- 2010.05.21
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2012
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了1-(3-氨基丙基)哌嗪-4-氨基酰胺类化合物及其制备方法与应用。本发明所提供化合物的结构通式如式I所示，其中，R1为未取代的或被1-3个取代基取代的下列基团：苯基、苄基、萘基、C5-C10芳香性杂环基或C4-C7饱和杂环基，所述杂环基中包括1-3个选自N、O和S中的至少一种杂原子，所述取代基选自下列原子或基团：卤素、巯基、羟基、CF3、CN、NO2和SO2CH3；X为亚甲基、羰基或者不存在。经HIV-1感染的Bal(R5)的淋巴组织样细胞活性筛选，发现该系列化合物具有很强的抗HIV活性。其中活性最强化合物的IC50值达到10nM，选择指数大于14,545，可发展为抗艾滋病药物。(式I)
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
