An object of the present invention is to provide a novel pyruvate dehydrogenase inhibitor. A pyruvate dehydrogenase inhibitor containing a compound represented by general formula (I) as an active ingredient (wherein ring A has aromaticity optionally substituted with 2 to 4 substituents). R1 and R4 are the same or different and each represents a hydrogen atom, a hydroxyl group, an optionally substituted C1-6 alkyl group, etc., and R2 and R3 are the same or different, Atom, carboxyl group, C1-6 alkyl group which may be substituted, C6-10 aryl group, or a group represented by -C (= R9) -R10), effective pyruvate dehydrogenase kinase inhibitor A pharmaceutical composition for treating or preventing a disease or disorder associated with the onset or aggravation of pyruvate dehydrogenase kinase, a cosmetic composition, and the like, which are contained as components.【課題】 本発明は、新規のピルビン酸デヒドロゲナーゼ阻害剤を提供することを課題とする。【解決手段】 一般式（Ｉ）で表わされる化合物を有効成分として含有するピルビン酸デヒドロゲナーゼ阻害剤（式中、環Ａは、２～４個の置換基で置換されていてもよい芳香族性を有する６員炭化水素環を示し、Ｒ１及びＲ４は、同一又は異なって、水素原子、水酸基、置換されていてもよいＣ１～６アルキル基等を示し、Ｒ２及びＲ３は、同一又は異なって、水素原子、カルボキシル基、置換されていてもよいＣ１～６アルキル基、Ｃ６～１０アリール基、又は、－Ｃ（＝Ｒ９）－Ｒ１０で表わされる基を示す）、当該ピルビン酸デヒドロゲナーゼキナーゼ阻害剤を有効成分として含有する、ピルビン酸デヒドロゲナーゼキナーゼが発症又は増悪化に関係する疾患又は障害の治療又は予防のための医薬組成物、及び化粧品組成物等。
