The invention provides agents that target carbonic anhydrase, which can be used as imaging agents or therapeutic agents. The agents can be used to image tumor hypoxia as well as other physiological processes in a subject.本発明は、造影剤または治療剤として使用することができる、炭酸脱水酵素を標的とする剤を提供する。この剤は、被験体における腫瘍の低酸素症ならびに他の生理的過程をイメージングするのに使用することができる。本発明は、炭酸脱水酵素、特に炭酸脱水酵素IX(CA IX)に結合し、それに限定されるものではないが、低酸素性腫瘍に見出されるものなどの低酸素状態の細胞の同定を含む様々なインビトロおよびインビボ適用で使用することができる蛍光造影剤を提供する。本発明はまた、生存動物における炭酸脱水酵素のインビボイメージングにとって特定の実用性がある、遠赤色領域または近赤外領域の蛍光性CA IX剤/リガンドを提供する。