您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

1,4 ТИАЗЕПИНЫ/СУЛЬФОНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ВАСЕ1 И(ИЛИ) ВАСЕ2
专利权人:
F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人:
KHILPERT KHans,ХИЛЬПЕРТ Ханс,RODZHERS-EVANS Mark,РОДЖЕРС-ЭВАНС Марк,ROMBAKH Dide,РОМБАХ Дидье
申请号:
RU2013142012/04
公开号:
RU0002600931C2
申请日:
2012.02.28
申请国别(地区):
RU
年份:
2016
代理人:
摘要:
FIELD: pharmaceutics.SUBSTANCE: invention relates to compounds of formula I, having inhibitory activity on BACE1 and/or BACE2, pharmaceutical compositions based thereon and method for use thereof. In general formula I R1 represents a halogen, R2 is selected from a group consisting of i) C1-6-alkyl and ii) a halogen-C-1-6-alkyl R3 is selected from group consisting of i) hydrogen and ii) C1-6-alkyl R4 is selected from a group consisting of i) hydrogen and ii) C1-6-alkyl R5 is a 5-6-member heteroaryl with 1-2 nitrogen atoms, substituted with halogen, R6 represents hydrogen R7 represents hydrogen R8 represents hydrogen R9 represents hydrogen or R6 and R8 together form a 5-6-member heterocyclyl containing 1 oxygen atom, X is selected from a group consisting of i) -S and ii) -SO2.EFFECT: compounds are useful in therapeutic and/or preventive treatment, for example, Alzheimers disease and diabetes type 2.29 cl, 8 tbl, 14 exИзобретение относится к соединениям формулы I, имеющим ингибирующую активность в отношении BACE1 и/или BACE2, фармацевтической композиции на их основе и способу их применения. Соединения являются полезными в терапевтическом и/или профилактическом лечении, например, болезни Альцгеймера и диабета типа 2. В общей формуле I R1 представляет собой галоген, R2 выбран из группы, состоящей из i) C1-6-алкила и ii) галоген-С1-6-алкила R3 выбран из группы, состоящей из i) водорода и ii) C1-6-алкила R4 выбран из группы, состоящей из i) водорода и ii) C1-6-алкила R5 представляет собой 5-6-членный гетероарил с 1-2 атомами азота, замещенный галогеном, R6 представляет собой водород R7 представляет собой водород R8 представляет собой водород R9 представляет собой водород или R6 и R8 вместе образуют 5-6-членный гетероциклил, содержащий 1 атом кислорода, X выбран из группы, состоящей из i) -S и ii) -SO2. 5 н. и 24 з.п. ф-лы, 8 табл., 14 пр.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充