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一种1,3-二芳基-1,2,4-三氮唑类化合物及其制备方法和应用
- 专利权人:
- 郑州大学
- 发明人:
- 马立英,张鑫荟,刘宏民,康慧琴,陶源源,高雅
- 申请号：
- CN202011270341.2
- 公开号：
- CN112250638A
- 申请日:
- 2020.11.13
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2021
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种1,3‑二芳基‑1,2,4‑三氮唑类化合物，具有结构通式I结构新颖，对HDAC6有较好的选择抑制活性。本发明还公开了上述化合物的制备方法，在1,2,4‑三氮唑基体上引入芳基基团、4‑氨基‑N‑羟基‑苯甲酰胺基团修饰，合成了一系列结构新颖的化合物，具有反应条件温和、操作简单、收率高等优点。本发明还公开了上述化合物在制备选择性抑制HDAC6药物中的应用。本发明提供的化合物能够显著地抑制HDAC6，其IC50值在纳摩尔水平，有利于患者减少用药量，降低药物对人体的毒副作用。本发明提供的化合物对亚型HDAC1有高选择性，可有效避免药物对人体正常组织的毒副作用，显示出良好的开发潜力。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
