JANG, Myung Hyun,장명현,KIM, Dae Jin,김대진,HWANG, Sang Youn,황상연,KIM, Hyun Uk,김현욱,JUNG, Sung Youb,정성엽,KWON, Se Chang,권세창
申请号：
KRKR2014/001597
公开号：
WO2014/133327A1
申请日:
2014.02.26
申请国别(地区):
KR
年份:
2014
代理人:
摘要：
The present invention relates to: an insulin conjugate, wherein a non-peptidic polymer and an immunoglobulin Fc region are site-selectively connected, by a covalent bond, to an amino acid residue of a region excluding the N terminal of insulin β chain, and thus the binding force to an insulin receptor is improved, thereby increasing activity； an extended release preparation containing the same； and a method for preparing the same. The insulin conjugate of the present invention can provide an insulin preparation with remarkably improved in vivo activity of a peptide.La présente invention concerne : un conjugué d'insuline, caractérisé en ce qu'un polymère non peptidique et une région Fc d'immunoglobuline sont reliés de façon sélective au site, par une liaison covalente, à un résidu d'acide aminé d'une région excluant la terminaison N de la chaîne β d'insuline, et ainsi la force de liaison à un récepteur d'insuline est améliorée, ce qui augmente l'activité ； une préparation à libération prolongée le contenant ； et un procédé pour sa préparation. Le conjugué d'insuline de la présente invention peut fournir une préparation d'insuline avec une activité in vivo remarquablement améliorée d'un peptide.본 발명은 비펩타이드성 중합체 및 면역글로불린 Fc 영역이 상호 공유결합에 의해 인슐린 베타 체인 N 말단을 제외한 영역의 아미노산 잔기에 부위 선택적으로 연결되어 있어 인슐린 수용체와의 결합력이 향상되고 이에 따라 활성이 증가된 인슐린 결합체, 이를 포함하는 지속성 제제, 및 이의 제조방법에 관한 것이다. 본 발명의 인슐린 결합체는 펩타이드의 생체 내 활성이 현저히 증가된 인슐린 제제를 제공할 수 있다.
