TKHAKUR Dzhivan (CH),ТХАКУР Дживан (CH),YAN Don (US),ЯН Дон (US),FEN Lili (US),ФЭН Лили (US)
申请号：
RU2015155182
公开号：
RU0002671196C1
申请日:
2010.08.11
申请国别(地区):
RU
年份:
2018
代理人:
摘要：
FIELD: medicine； pharmaceuticals.SUBSTANCE: present invention relates to a pharmaceutical composition inhibiting an apoptosis protein comprising, as an active ingredient, a crystalline hemihydrate form HA (S)-N-((S)-1-cyclohexyl-2-{(S)-2-[4-(4-fluorobenzoyl)thiazol-2-yl]pyrrolidine-1-yl}-2-oxoethyl)-2-methylaminopropionamide characterized by the formula (I), in an amount of more than 100 mg and pharmaceutically acceptable excipients. Crystalline hemihydrate form HA of compound (I) is characterized by a powder X-ray diffraction pattern comprising three or more values of 2θ, selected from the group consisting of 8.3 ± 0.2, 9.5 ± 0.2, 13.5 ± 0.2, 17.3 ± 0.2, 18.5 ± 0.2 and 18.9 ± 0.2 at room temperature. Composition of the invention further comprises a surfactant, an acid, an antioxidant.(I).EFFECT: technical result is an oral pharmaceutical composition with a high content of active agent.24 cl, 18 dwg, 17 ex, 10 tblНастоящее изобретение относится к фармацевтическому составу, ингибирующему белок апоптоза, включающему в качестве активного ингредиента кристаллическую полугидратную форму HA (S)-N-((S)-1-циклогексил-2-{(S)-2-[4-(4-фторбензоил)тиазол-2-ил]пирролидин-1-ил}-2-оксоэтил)-2-метиламинопропионамида, характеризующегося формулой (I), в количестве более 100 мг и фармацевтически приемлемые эксципиенты. Кристаллическая полугидратная форма HA соединения (I) характеризуется порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей три или более значения 2θ, выбранных из группы, включающей 8,3±0,2, 9,5±0,2, 13,5±0,2, 17,3±0,2, 18,5±0,2 и 18,9 ±0,2 при комнатной температуре. Состав по изобретению дополнительно включает поверхностно-активное вещество, кислоту, антиоксидант. Технический результат – пероральный фармацевтический состав с высоким содержанием активного агента. 23 з.п. ф-лы, 18 ил., 17 пр., 10 табл.
