CONJUGATES OF RGD PEPTIDES AND PORPHYRIN OR (BACTERIO)CHLOROPHYLL PHOTOSYNTHESIZERS AND THEIR USES

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专利权人:

イエダ リサーチ アンド デベロップメント カンパニー リミテッド;YEDA RESEARCH & DEVELOPMENT CO LTD

发明人:

SCHERZ AVIGDOR,シェルツ、アビグドル,SALOMON YORAM,サロモン、ヨラム,EFRAT RUBINSTEIN,ルビンシュタイン、エフラット,BRANDIS ALEXANDER,ブランディス、アレクサンダー,EREN DORON,エレン、ドロン,NEIMANN KARIN,ナイマン、カリン

申请号：

JP2016144093

公开号：

JP2017039700A

申请日:

2016.07.22

申请国别(地区):

JP

年份:

2017

代理人:

摘要：

PROBLEM TO BE SOLVED: To provide conjugates of an arginine-glycine-aspartic acid Arg-Gly-Asp (RGD) motif-containing peptide and porphyrin, chlorophyll, and bacteriochlorophyll sensitizer, the conjugates being useful for photo dynamic therapies (PDT) of non-neoplastic vascular diseases, such as a tumor and age-related macular degeneration, particularly vascular-targeted PDT (VTP), as well as for diagnosis of tumors by different techniques.SOLUTION: The present invention provides a conjugate of an RGD-containing peptide or an RGD peptidomimetic and a photosensitizer selected from a porphyrin, a chlorophyll or a bacteriochlorophyll, excluding the conjugates wherein the photosensitizer is unmetalated porphyrin substituted at each of the positions 10, 15, 20 by 4-methylphenyl or acetylated glucosyloxyphenyl and at position 5 by a residue of a linear RGD-containing peptide linked to the porphyrin macrocycle via a spacer arm.SELECTED DRAWING: NoneCOPYRIGHT: (C)2017,JPO&INPIT【課題】腫瘍及び加齢黄斑変性症等の非新生物性血管疾患の光線力学的治療（ＰＤＴ）、特に血管標的のＰＤＴ（ＶＴＰ）、並びに様々な技術による腫瘍の診断に有用な、ポルフィリン、クロロフィル及びバクテリオクロロフィル感光剤とアルギニン－グリシン－アスパラギン酸Ａｒｇ－Ｇｌｙ－Ａｓｐ（ＲＧＤ）モチーフ含有ペプチドとのコンジュゲートの提供。【解決手段】ＲＧＤ含有ペプチド又はＲＧＤペプチド模倣体とポルフィリン、クロロフィル又はバクテリオクロロフィルから選択される感光剤とのコンジュゲートであって、感光剤が、１０、１５、２０位のそれぞれで４－メチルフェニル又はアセチル化グルコシルオキシフェニルによって、５位でスペーサーアームを介してポルフィリン大環状分子と連結した直鎖状ＲＧＤ含有ペプチドの残基によって置換されている、メタレート化されていないポルフィリンであるコンジュゲートを除外したコンジュゲート。【選択図】なし

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/